Le tirzépatide est un co-agoniste GIP/GLP-1 présentant une plus grande affinité pour le récepteur du GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) que pour le récepteur du GLP-1 (glucagon-like peptide 1). Dans la population de patients atteints de diabète de type 2, l’efficacité et la sécurité d’emploi de ce composé, en monothérapie ou en association, ont été étudiées dans le programme SURPASS. Dans ces essais cliniques, le tirzépatide a été utilisé en une injection hebdomadaire à la dose de 5mg, 10mg et 15mg en association au régime et à l’activité physique. Les essais cliniques montrent que le composé provoque un meilleur contrôle des glycémies (HbA_1c) en comparaison avec d’autres médicaments hypoglycémiants, avec un faible risque de survenue d’hypoglycémies. D’autre part, le tirzépatide réduit de manière significative le surpoids (y compris l’adiposité viscérale) et la pression artérielle et améliore le bilan lipidique. Des études spécifiques de sécurité cardiovasculaire sont en cours. Ainsi, le programme SURPASS montre que le tirzépatide réduit de manière innovante l’excès de poids et améliore l’équilibre glycémique de manière significative en association avec la diététique et l’exercice physique.

Tirzepatide is a GIP/GLP-1 co-agonist with higher affinity for the glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor than for the glucagon-like peptide 1 (GLP-1) receptor. In patients with type 2 diabetes, efficacy, and safety of tirzepatide (once-weekly subcutaneous injection [5mg, 10mg, and 15mg] in addition to diet and exercise) were assessed in the SURPASS program, as monotherapy or as a combination therapy. Clinical trials showed that tirzepatide achieved better glycated hemoglobin (HbA_1c) reduction as compared to other diabetic medications with a low risk of hypoglycemia. The studies demonstrated a dose-dependent decrease of body weight (including a reduction of visceral adiposity) associated with improved lipid profile and blood pressure. Tirzepatide is well tolerated with limited side effects. Specific studies for cardiovascular safety are ongoing. Overall, the SURPASS program suggests that the novel dual agonist of gut hormones tirzepatide, significantly improves body weight and glycemic control as an adjunct to diet and exercise.